处方设计的优化方法有?处方设计的优化方法有几种?

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简述基于生物大分子靶点结构的药物设计方法

多靶点配体药物设计原理主要包括两种方法处方设计的优化方法有:药效团结合法和筛选法,而药效团结合法是近来设计产生多靶点配体药物处方设计的优化方法有的主导技术。

从近来看到的数据来看,两种方式在复制晶体结构(把一个小分子和蛋白质complex晶体结构拿来,把小分子拿出来,用软件模拟对接,看软件模拟结果和晶体结构是否相似)的成功率方面不相上下,但是效率似乎是第一种方式更高一些。

合理药物设计的靶点 受体 受体是指能与细胞外专一信号分子(配体)结合,从而引起细胞反应的蛋白质。

【**】:根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

基于结构的药物设计是一种常见的药物研发策略,它以目标蛋白的结构为基础,通过分析分子间相互作用,设计出具有特定活性和选取性的小分子药物。

注射剂处方设计的一般考虑

基质的选用:局部作用栓剂,应选用熔化、液化慢,释药慢、药物不被吸收的基质,如甘油明胶。全身作用栓剂,水溶性药选用油溶性基质,脂类或脂溶性选取水性基质,释药快,则吸收快。

【**】:AC 解析:本题考查的是注射剂中调节渗透压的相关知识 调节溶液渗透压的方法有氯化钠等渗当量法、冰点降低法。注意相关知识点等张的 定义。等渗不一定等张,等张溶液也不一定等渗。

设计处方时应该考虑药物的理化性质,选取适合患者的给药途径,比如口服、注射等。药物在体内的转运和代谢:药物在体内的转运和代谢是影响药效和毒副作用的重要因素。

对于化学稳定性较差的药物进行处方设计时,可选取下列方法:『1』改变药物的结构 可将药物制成难溶性盐或难溶性脂类衍生物, 水溶性越低,稳定性越好;制成复合物;利用化学方法制备前提药物。

对于化学稳定性较差的药物进行处方设计时可采取哪些方法增加其稳定性...

『壹』、容易氧化的可以制成胶囊或者加上糖衣,或者浸泡入油品里。热不稳定的冷藏。比较容易水解的加入稳定剂、表面活性剂。酯类、酰胺类药物可以改变ph值。容易细菌分解的要无菌真空包装。随药附带干燥剂防水等等。挺多的。

『贰』、加速试验:原料药与药物制剂:三批 预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料 长期试验:原料药与药物制剂:三批 制定药物的稳定性提供依据。6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。

『叁』、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等都会影响主药的稳定性。抗氧剂:对易氧化的药物在处方中加入抗氧剂是使制剂稳定有效的措施。温度:温度影响化学反应速度,温度升高,反应速度加快。

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药动学优化方法主要有哪些

『壹』、多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型,它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。 (二)消除速度常数 消除是指体内药物不可逆失去的过程,它主要包括代谢和排泄。

『贰』、单纯集聚法(naive pooled data, NPD) NPD法将所有个体的原始药时数据集中,共同对数学模型拟合曲线,以确定群体药动学参数。

『叁』、提高生物利用度靶向释放:利用靶组织或靶器官特有的酶或pH的差异,实现前体药物的定位水解,以提高作用的选取性。

『肆』、骨架跃迁策略:骨架跃迁策略是指通过改变先导化合物的核心骨架结构,以寻找具有更高活性和更好药代动力学性质的先导化合物。骨架跃迁可以通过对先导化合物的核心骨架进行改造、插入或删除等操作实现。

『伍』、一,药物代谢动力学应用于新药发现:药物在具备低毒副作用以及良好药效的同时应该具备较好的药动学的性质,比如:生物利用度和吸收好;中度的蛋白结合率;良好的溶解度;在体内的代谢物毒性低或者无毒等等。

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